Zolpra

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ZOLPRA está indicado para: Curación de lesiones y Alivio de sintomas gastrointestinales que requieren reducción de la secreción de ácido gástrico. El tratamiento un corto plazo de la esofagitis erosiva asociada con Malattia por reflujo Gastroesofágico (ERGE). El tratamiento un largo plazo del Sindrome di Zollinger-Ellison de y otras condiciones de patológicas hipersecreción. Tratamiento de úlcera duodenale, úlcera gastrica, ULCE & shy; ra peptica asociada con infección por Helicobacter pylori. ernia iatale, esofagitis por reflujo (grados I, II, III y IV Savary / Millar). Manifestaciones extraesofágicas del reflujo gastroesofágico. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA Mecanismo de acción: Pantoprazol es un inhibidor de la bomba de protones (IBP) Que Suprime el paso finale en la Producción de ácido gástrico al unirse de manera covalente al Sistema de la enzima (H +, K +) - ATPasa en la superficie secretora de las Células parietales gástricas. Este efecto condurre a la inhibición tanto basale como estimulada de la secreción del ácido gástrico, in & shy; dependientemente del estímulo acetilcolina, histamina, gastrina. La Unión un (H +, K +) - ATPasa da Como Resultado UNA Duración Del Efecto inhibición de la Producción de acido gastrico que persiste por más de 24 horas para todas las probadas dosis. * Los pacientes Cuyas úlceras están Asociadas un Helicobacter pylori requieren tratamiento adicional con Antibioticos. Farmacocinetica: La gragea de Pantoprazol sódico de Liberación prolongada es una gragea enterica recubierta, de tal forma que la ABSORCION del pantopra & shy; & shy; & timido; zol comienza sólo después de que la gragea abandona el estomago. La Concentración sierica máxima (Cmax) y el área bajo la curva de la Concentración sierica-tiempo (ABC) aumentan de manera proporcional con las dosis orales e intravenosas de 10 a 80 mg. Pantoprazol no se acumula y su farmacocinetica no se altera con la Administración de dosis multipli diarias. i media La vida de Pantoprazol es de aproximadamente Una hora. La ABSORCION del pantoprazolo es rápida, con Una Cmax de 2,5 mg / ml que ocurre aproximadamente 2,5 horas después de una dosis orale única o dosis orales multipli di 40 mg. Pantoprazol se assorbono de manera eficiente y Experimenta poco metabolismo de Primer paso, lo que por da resultado Una biodisponibilidad absoluta de aproximadamente 77%. La Administración de concomitante antiácidos non afecta la ABSORCION de pantoprazolo. La Administracion de Pantoprazol con alimentos puede retardar su ABSORCION hasta da 2 horas o más; sin embargo, esto non altera la C max y El Grado de ABSORCION del pantoprazolo (ABC). En consecuencia, Pantoprazol puede administrarse sin tomar en cuenta el horario de los alimentos. El volumen aparente de Distribución (V d) del pantoprazolo es aproximadamente de 11,0-23,6 l, distribuyéndose principalmente en el fluido extracelular. Pantoprazol se une aproximadamente delle Nazioni Unite il 98% a las Proteinas plasmáticas, principalmente a la albumina. Pantoprazol se metaboliza extensamente en el hígado a través del Sistema del citocromo P-450 (CYP). Se metaboliza independientemente de la vía de Administración (intravenosa u orale). La principale Ruta metabólica es la desmetilación, por el CYP2C19, con sulfatación subsecuente; otras rutas Metabolicas incluyen la oxidación por el CYP3A4. No hay Evidencia de que alguno de los metabolitos del pantoprazolo tenga actividad farmacologica significativa. El CYP2C19 exhibe un polimorfismo genetico conocido debido a su deficiencia en algunas subpoblaciones (por ejemplo, 3% de los individuos caucásicos y afro Americanos y 17-23% de los asiáticos). Aunque estas subpoblaciones de metabolizadores Lentos del pantoprazolo tienen Valores de vida mezzi di eliminación de 3.5 a 10.0 horas, la acumulación es ridotta (£ 23%) con la dosis una vez al día. En individuos metabolizadores intensos con función Hepatica normale que reciben Una dosis orale consistente en una gragea (enterica recubierta) de pantoprazolo da 40 mg, la Concentración máxima (Cmax) es de 2,5 mg / ml, el tiempo para alcanzar la Concentración pico (T max) es de 2.5 horas y el área totale bajo la curva de Concentración Plasmatica contro tiempo (ABC) es de 4,8 mcg hr / ml. Cuando Pantoprazol se nistrazioni truffa alimentos, su t max es Altamente variabile y puede incrementarse significativa e timido; mente. Después de la Administración de intravenosa Pantoprazol un pacientes metabolizadores intensos, do depurazione totale es de 7,6-14,0 l / h y su volumen de distribución aparente es de 11,0-23,6 l. Después de una dosis única orale o intravenosa de Pantoprazol radiomarcado con 14 C un voluntarios metabolizadores normales y sanos, aproximadamente el 71% de la dosis sé escrementi en la orina y el 18% SE escrementi en la heces a través de la excreción biliare. No hay excreción renale de Pantoprazol peccato Modificar. ZOLPRA están en los contraindicado pacientes con hipersensibilidad conocida un cualquiera de los componentes de la formula. ZOLPRA 40 mg deberá ser usado en combinación con Antibioticos para el tratamiento de erradicación del Helicobacter pylori en pacientes con insuficiencia renale o hepatica moderada o severa, ya que a la fecha no se cuenta con información sobre la eficacia y seguridad de la terapia combinada it este tipo de pacientes. Previo al inicio del tratamiento con ZOLPRA (20 y 40 mg) Debe excluirse la Possibilità di avere neoplasie gastrointestinales ya que el tratamiento con ZOLPRA puede enmascarar los sintomas de estas y el retrasar diagnostico. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL Embarazo Y LA lactancia No existen Estudios adecuados y bien en controlados mujeres y Embarazadas lactando. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta en Seres Humanos, este medicamento únicamente debe usarse durante el embarazo y la lactancia después de haber establecido con toda rigidez el Diagnostico ya criterio del Médico tratante, después de valorar el Riesgo / Beneficio. REACCIONES Secundarias Y ADVERSAS Trastornos del Sistema inmunológico: Muy raros: reacciones anafilácticas, incluyendo Choque anafiláctico. Trastornos del Sistema nervioso: No comunes: Mareo, trastorno de La Vision (Vision borrosa). Comunes: dolor addominale en la parte superiore, diarrea, constipación, flatulencia. No comunes: nausea. Muy raros: lesione hepatocelular Severa que Conduce una ictericia con o peccato insuficiencia hepatica. Trastornos de la piel y Tejido subcutáneo: No comunes: reacciones alérgicas, por ejemplo, prurito cutaneo y eruzioni cutanee. raros Muy: orticaria, angioedema, reacciones Severas de la piel, por ejemplo, síndrome de Steven-Johnson, eritema multiforme, Sindrome di Lyell, fotosensibilidad. Trastornos musculoesqueléticos del Tejido co & shy; nectivo: raros Muy: artralgia, mialgia que disminuye al terminar la terapia. Interacciones MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO Pantoprazol es metabolizado principalmente por el CYP2C19 y en menor Grado por los CYP 3A4, 2C9 2D6 y. En Estudios de interacción de Medicamento un medicamento in vivo con Sustratos CYP2C19 (diazepam y fenitoina, nifedipina, midazolam y claritromicina, metoprololo, diclofenac, naproxeno y piroxicam y teofilina en sujetos sanos, la farmacocinetica di Pantoprazol no se Altero significativamente. Los Estudios in vivo también sugieren que el Pantoprazol non afecta significativamente la cinetica de otros medicamentos (cisaprida, teofilina, diazepam [y su metabolita Activo, desmetildiazepam], fenitoina, warfarina, metoprololo, nifedipina, carbamazepina, midazolam, claritromicina, naprossene, piroxicam y los anticonceptivos orales levonor & timido ;. gestrel / etinil estradiolo) metabolizados por los CYP 2C19, 3A4, 2C9, 2D6 y 1A2 En consecuencia, no se espera que Pantoprazol pudiera afectar significativamente la farmacocinetica de otros medicamentos metabolizados por estas isoenzimas. En otros Estudios in vivo. la digoxina, etanol, gliburida, antipirina, Cafeína, glibenclamide, fenprocumona, Metronidazol y amoxicilina non Interacciones tuvieron Clinicamente significativas con pantoprazolo. Ha reportes habido Posteriores a la comercialización de elevaciones de INR y tiempo de protrombina en pacientes que recibieron inhibidores de la bomba de protones, incluidos Pantoprazol y warfarina concomitantemente. Los aumentos en el Rango normalizado internazionale (INR) y el tiempo de protrombina pueden conducir un Sangrado anormal e incluso a la muerte. Los pacientes tratados concomitantemente con inhibido & shy; res de la bomba de protones y warfarina se deben monitorear en busca de elevaciones del INR y el tiempo de protrombina. Debido a la profunda y prolongada inhibición de la secreción de ácido gástrico, Pantoprazol puede interferir con la ABSORCION de medicamentos en los que el pH gástrico es un fattore Importanti de su biodisponibilidad (por ejemplo, ketoconazol, ésteres de penicilina vendite y de Hierro). Tampoco hubo Interacciones con antiácidos administrados concomitantemente. ALTERACIONES EN LOS Resultados DE Pruebas DE LABORATORIO Ha reportes habido de pruebas de Análisis de orina con falsos positivos para tetrahidro cannabinolo (THC) it pacientes que recibieron la mayoría de los inhibidores de la bomba de protones, incluido ZOLPRA. Se debe considerar un Método alternativo confirmatorio para verificar los resultados positivos. En Casos aislados, la Administracion de ZOLPRA un largo plazo puede alterar el valor de las enzimas HEPA & shy; Ticas. PRECAUCIONES IT RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y sobre la FERTILIDAD No se han riportato efectos mutagénicos in vitro ni in vivo. Tampoco se han observado efectos teratogénicos ni alteraciones en la Fertilidad. DOSIS Y VA DE administracin Se debe advertir a los que las pacientes grageas de ZOLPRA no se Deben partir, masticar o pulverizar. En los siguientes padecimientos se recomienda Iniciar el tratamiento con Una gragea de ZOLPRA 40 mg una vez al día: Ulcera duodenale, la mayoría de los pacientes cicatri & shy; zan dentro de las primeras 4 semanas de Trata & shy; miento. Ulcera gastrica y por esofagitis reflujo (grados II, III y IV Savary / Millar) La mayoría de los pacientes cicatrizan entre las 4 y 8 semanas de Tratamiento. Manifestaciones extraesofágicas del reflujo gastro-esofágico. Sindrome de Zolliger-Ellison, la dosis debe ajustarse individualmente, hasta Disminuir la secreción ácida debajo de 10 mmol / h. Lesiones acido-pépticas rebeldes al tratamiento con antagonistas H 2. Terapia de mantenimiento de úlcera peptica Helicobacter pylori (-) REFRACTARIA al tratamiento. Helicobacter pylori: En los pacientes con úlcera duodenale o gastrica úlcera Asociadas a la infección por Helicobacter pylori. se recomienda el siguiente es & shy; quema posológico para la erradicación de la batteri: ZOLPRA 40 mg dos veces al día, más dos Antibioticos Durante un Periodo di 7 a 14 días. Al terminar el tratamiento antibiótico, la Administracion de ZOLPRA deberá ser de 40 mg al día, hasta el completar Esquema de tratamiento antiulceroso. La dosis diaria de 1 gragea da 40 mg al día no debe ser excedida en pacientes de edad Avanzada o en Aquellos con insuficiencia renale o hepatica. En los siguientes padecimientos se recomienda Iniciar el tratamiento con Una gragea de ZOLPRA 20 mg una vez al día: En esofagitis leve el Alivio de los sintomas (por ejemplo, pirosis, regurgitación, dolor al deglutir) se alcanza entre las 2 y 4 semanas de Tratamiento. En esofagitis moderada por reflujo (Grado I Savary / Millar) Los pacientes cicatrizan entre las 4 y 8 semanas de Tratamiento. En esofagitis por reflujo gastroesofágico leve un moderado (Grado 1c / II Vandenplas) Los pacientes cicatrizan después de 4 semanas de Tratamiento. Terapia de mantenimiento en esofagitis por reflujo. Terapia de mantenimiento en úlcera peptica REFRACTARIA por Helicobacter pylori (-). Gastrite y duodenite Aguda y Crónica, gastrite erosiva, gastrite medicamentosa (por antiinflamatorio senza esteroideo y otros). Pacientes con falla Hepatica Severa que requieran tratamiento antisecretor. De acuerdo con la repuesta de los pacientes, algunos podrían requerir incrementare la dosis de ZOLPRA de 20mg 40 mg de una vez al día. En pacientes con daño hepático Severo la dosis debe ser reducida un 1 gragea de ZOLPRA 20 mg al día por 1 gragea de ZOLPRA 40 mg cada tercer día, además Deben ser monitoreadas las enzimas Hepaticas durante el tratamiento, en caso de incrementarse las enzimas Hepaticas el tratamiento con ZOLPRA deberá ser descontinuado. En niños de 6 años (> 20 kg) o mayores, el tratamiento de la esofagitis leve un moderada (Grado Ic / II Vandenplas), es de 1 gragea de 20 mg al día (0,7 a 1 mg / kg / giorno). MANIFESTACIONES Y Manejo de la SOBREDOSIFICACIN O ingesta ACCIDENTALE No se han riportato a la fecha efectos tóxicos por sobre dosifi & shy; cación. Pantoprazol no se elimina por emodialisi. En caso de Sobredosis, el tratamiento debe ser sintomatico y de Apoyo.